Selektiiviset estrogeenireseptorimodulaattorit (SERM)

sovellus

Selektiiviset estrogeenireseptorin modulaattorit (SERM) kuuluvat antiestrogeenien ryhmään. Niillä on agonistinen, osittainen agonistinen tai myös antagonistinen vaikutus erilaisiin kudoksiin ja soluihin. Tämän seurauksena vaikuttavilla aineilla on erilaiset käyttöaiheet:

  • Bazedoksifeeni postmenopausaalisen osteoporoosin hoitoon ja ennaltaehkäisyyn
  • Klomifeeni käytettäväksi lapsettomuudessa ja halu saada lapsia
  • Lasofoksifeeni postmenopausaalisen osteoporoosin hoitoon ja ehkäisyyn, ei hyväksytty Saksassa
  • Ospemifeeni emättimen atrofian ja dyspareunian hoitoon, ei hyväksytty Saksassa
  • Ormeloksifeeni ehkäisyyn, ei hyväksytty Saksassa
  • Raloksifeeni postmenopausaalisen osteoporoosin hoitoon ja ennaltaehkäisyyn
  • Tamoksifeeni, jota käytetään hormoniriippuvan rintasyövän hoitoon
  • Toremifeeni vaihdevuosien jälkeiseen rintasyövän hoitoon

vaikutus

SERM: t sitoutuvat samaan sitoutumiskohtaan estrogeenireseptorissa kuin agonistit. SERM: t eroavat estrogeeneistä ja antiestrogeeneista, jotka vaikuttavat agonistisesti kaikkiin elimiin, sillä ne laukaisevat vain osan estrogeenivaikutuksesta ainekohtaisesti ja tukahduttavat muita, joten ne ovat osittaisia ​​agonisteja. SERm: n vaikutuksen tulisi perustua seuraaviin tekijöihin:

  • Eri affiniteetti kahteen estrogeenireseptorin alatyyppiin a ja p
  • Erilainen ligandi-estrogeenireseptorikompleksirakenne
  • SERM-estrogeenireseptorikompleksit eivät sitoudu yhtäläisesti kaikkiin estrogeenivasteen elementteihin. Esimerkiksi raloksifeenillä aktivoitu geeni koodaa TGF-β: ta, transformoivaa kasvutekijää β

Raloksifeeni, joka estää selektiivisesti luun resorptiota, ei indusoi kohdun limakalvon liikakasvua, toisin kuin tamoksifeeni.

Tamoksifeeni, jota käytetään adjuvanttihoidossa rintasyövän ensisijaisen hoidon jälkeen

Jotkut fytofarmaseuttisten valmisteiden estrogeeniset komponentit, kuten soijapavuista peräisin oleva genisteiini, daidzeiiniglykosidit, puna-apilasta tai sinimailasesta ja humalan flavoneista peräisin oleva kumestroli) luokitellaan SERM-aineiksi, vaikka niiden aktiivisia komponentteja ei olisikaan vielä kuvattu tarkasti.

Sivuvaikutukset

katso yksittäisten vaikuttavien aineiden sivuvaikutukset

Vuorovaikutukset

katso yksittäisten vaikuttavien aineosien yhteisvaikutukset

Vasta-aiheet

Raloksifeeni on vasta-aiheinen tromboebolitapahtumien historiassa.

Aktiiviset ainesosat

  • Bazedoksifeeni
  • Klomifeeni
  • Lasofoksifeeni
  • Raloksifeeni
  • Tamoksifeeni
  • Toremifes

Ainoastaan ​​klomifeenia, raloksifeenia ja tamoksifeenia on tällä hetkellä saatavana Saksan markkinoilla.