Progestiinit

sovellus

Progestiinit kuuluvat naispuolisiin sukupuolihormoneihin ja toimivat yhdessä estrogeenien kanssa melkein kaikissa naisten lisääntymisprosesseissa. Kaikki gestageenit estävät ovulaatiota annoksesta riippuvaisella tavalla ja estävät putken liikkuvuutta. Gestageeneja käytetään pääasiassa ehkäisyyn. Tämä voidaan tehdä joko monoterapiana tai yhdistelmähoitona yhdessä estrogeenien kanssa. Lisäksi gestageeneja käytetään yhdessä estrogeenien kanssa korvaushoitona postmenopaussin aikana oireiden lievittämiseen. Lisäksi joitain gestageeneja käytetään kuukautiskierron häiriöiden hoitoon.

Progestiinit yhdessä estrogeenin kanssa suun kautta otettavina ehkäisyvalmisteina

Levonorgestreelia, desogestreeliä, klormadinoniasetaattia, dienogestia ja nomegestrolia käytetään yhdessä estrogeenien, kuten estradiolin ja etinyyliestradiolin kanssa hormonaalisissa ehkäisyvalmisteissa.

Progestiinimonopreparaatit

Progestogeenimonopreparaatit sisältävät depotvalmisteen ja 4 oraalista gestageenivalmistetta, joita käytetään ehkäisyyn.

Medroksiprogesteronia käytetään depot-progestogeenina raskauden ehkäisemiseksi pidemmän ajan (3 kuukauden) aikana naisilla, jotka eivät siedä muita ehkäisymenetelmiä tai jotka eivät sovellu suun kautta otettaviin ehkäisyvalmisteisiin.

Suun kautta käytettävät pelkkää progestiinia sisältävät valmisteet hormonaaliseen ehkäisyyn sisältävät vaikuttavana aineena dienogestia. Hätäehkäisyssä käytetään selektiivisen progesteronireseptoriantagonistin Ulipristalin lisäksi puhdasta progestiinilevonorgestreelia.

Suun kautta otettavat progesteronilisät

Suun kautta otettavia progesteronivalmisteita käytetään postmenopausaalisessa hormonihoidossa estrogeenien kanssa. Niitä käytetään endometriumin suojaamiseen naisilla, joita ei ole hysterektomoitu. Suun kautta otettavaa progesteronia käytetään myös luteaalisen vajaatoiminnan hoitoon.

Paikallisesti käytetty progesteroni

Emätigeelinä käytettynä progesteronia käytetään progesteronihoidossa tukemaan luteaalivaihetta aikuisilla avustetun lisääntymisen yhteydessä. Progestogelia, progesteronia sisältävää geeliä, käytetään välttämättömän premenstruaalisen mastodynian hoitoon.

Kloormadinoni

Klormadinoni on hyväksytty progestiinipuutokseen (amenorrea, toimintahäiriöinen verenvuoto ja epäsäännölliset jaksot).

Dienogest

Dienogestia käytetään yksinomaan endometrioosin hoitoon.

vaikutus

Gestageenit estävät kohdun limakalvon estrogeenin aiheuttaman lisääntymisen ja indusoivat eritysvaiheen. Kaikki gestageenit estävät ovulaatiota annoksesta riippuvaisella tavalla ja estävät putken liikkuvuutta. Raskauden aikana progesteroni ja 17α-progesteroni immobilisoivat kohtuun.

Gestageeneja käytetään joko luonnollisena progesteronina tai synteettisinä gestageeneina, jotka ovat peräisin luonnollisesta progestiinista. Kaikille johdannaisille ovat yhteisiä erilaiset lisävaikutukset androgeenisiin ja estrogeenisiin hormonivaikutuksiin.

  • Antiestrogeenisiä gestageeneja, kuten progesteronia tai dienogestia, käytetään aknessa, mutta myös seborrhea ja hirsutismi.
  • Progestogeeneillä, joilla on osittaisia ​​vaikutuksia androgeenisesti, kuten 19-nortestosteronijohdannaisilla noretisteroni, levonorgestreeli, gestodeeni, norgestimaatti, lynestroli ja 3-keto-desogestreeli, on positiivinen vaikutus libidohäiriöihin.
  • Gestageenit, joilla on antiandrogeenisiä vaikutuksia, ts. Klormadinoniasetaatti, megestroliasetaatti, drospirenoni ja dienogesti, vaikuttavat positiivisesti akneen.
  • Gestageenit, joilla on voimakas antimineralikortikoidivaikutus, kuten spironolaktonista johdettu drospirenoni, eivät johda painonnousuun veden ja suolan kertymisen vuoksi, kun niitä käytetään ehkäisyvalmisteissa.

Sivuvaikutukset

Syklin mukaisesti käytettynä haittavaikutukset ovat harvinaisia ​​pienillä annoksilla. Pitkäaikainen käyttö voi johtaa ovulaation estämiseen, psykologisiin ja fyysisiin häiriöihin, kuten libidon menetykseen, päänsärkyyn ja pahoinvointiin, oksenteluun ja jännityskipuun rintarauhasessa. Kuten myönteisissä vaikutuksissa, osittaiset vaikutukset vaikuttavat myös yksittäisten gestageenien sivuvaikutusten alueeseen.

  • Progestogeenit, joilla on osittaisia ​​estrogeenisiä vaikutuksia, kuten noretisteroni ja lynestrenoli, aiheuttavat usein rintojen aristusta ja turvotusta.
  • Progestogeenit, joilla on osittaisia ​​vaikutuksia androgeenisesti, kuten 19-nortestosteronijohdannaiset noretisteroni, levonorgestreeli, gestodeeni, norgestimaatti, lynestroli ja 3-keto-desogestreeli, voivat johtaa hiustenlähtöön. Ne muodostavat sydämen ja verenkierron riskitekijöitä ja voivat vaikuttaa negatiivisesti maksan aineenvaihduntaan ja veren hyytymiseen.
  • Gestageenit, joilla on antiandrogeenisia vaikutuksia, ts. Klormadinoniasetaatti, megestroliasetaatti, drosiprenoni ja dienogesti, voivat johtaa libido-ongelmiin ja mielialan vaihteluihin.
  • 17a-hydroksijohdannaisilla klormadinonilla, medroksiprogesteronilla ja megestroliasetaatilla on glukokortikoidivaikutus johtuen niiden rakenteellisesta samankaltaisuudesta kortisolin kanssa. Ne voivat johtaa turvotukseen.

Vuorovaikutukset

Entsyymi-induktorit, kuten barbituraatit, karbamatsepiini, fenytoiini, rifampisiini tai mäkikuisma-uutteet, kiihdyttävät progestiinien biotransformaatiota ja voivat siten vähentää ehkäisyvaikutusta.

Vasta-aiheet

Kaikkien gestageenien vasta-aiheet ovat vakavia maksavaurioita, hyperbilirubinemiaa ja tromboembolisia sairauksia. Gestageenit, joilla on androgeenisia ominaisuuksia, ovat vasta-aiheisia raskauden aikana, koska ne voivat johtaa naispuolisten sikiöiden maskulinisoitumiseen. Vastaavasti gestageeneja, joilla on antiandrogeeninen komponentti, ei pidä käyttää raskauden aikana, koska on olemassa riski miesten sikiöiden feminisoinnista.

Aktiiviset ainesosat

Eri terapeuttisesti käytetyt gestageenit voidaan jakaa seuraaviin ryhmiin.

Progesteronijohdannaiset

  • progesteroni
  • Dydrogesteroni
  • Medrogestone

17a-hydroksijohdannaiset

  • Klormadinoniasetaatti
  • Medroksiprogesteroniasetaatti
  • Megestroliasetaatti

Spironolaktonijohdannaiset

  • Drospirenoni

19-nortestosteronijohdannaiset

  • Noretisteroni
  • Levonorgestreeli
  • Gestoden
  • Dienogest
  • Norgestimaatti
  • Lynestrenoli
  • 3-keto-desogestreeli
!-- GDPR -->