Opioidikipulääkkeet

sovellus

Opioidikipulääkkeet ovat morfiinin kaltaisia ​​aineita, joita käytetään pääasiassa akuuttiin ja krooniseen kipuun ja sedaatioon. Niitä käytetään myös korvaushoidossa.

Opioidit ja opiaatit erotetaan toisistaan. Ensimmäiset sisältävät kaikki aineet, joilla on morfiinin kaltainen vaikutus, kun taas opiaatit sisältävät vain oopiumissa olevia alkaloideja.

vaikutus

Opioidilääkkeet toimivat agonisteina, osittaisina agonisteina, sekoitettuina agonisti-antagonisteina ja antagonisteina niin kutsuttujen opioidireseptorien, heterotrimeeristen G-proteiinien kautta. Nämä reseptorit löytyvät mm. Hermosolujen solupinnalta. Eristetään kolme erilaista alatyyppiä, μ-, κ- ja δ-opioidireseptorit, joista μ-opioidireseptori on opioidilääkkeiden yleisin kohde. Estämällä nämä endogeeniset opioidireseptorit, kipuimpulssit keskeytyvät suoraan hermosoluissa tai niiden synapseissa selkärangan ja supraspinaalisen kivun reiteissä. Keskus- ja ääreisvaikutukset erotetaan toisistaan.

Keskeiset vaikutukset

kivunlievitys

Selkäytimessä opioidikipulääkkeet estävät primaaristen afferenttien lähettimien, kuten glutamaatin tai aineen P. vapautumista. Tämä vähentää ärsykkeiden siirtymistä selkäytimestä aivojen keskialueille spinotalamuskanavan kautta. Päinvastoin, samalla stimuloidaan laskeutuvia hermotrajapintoja keskiaivoissa, jotka estävät spinotalamusta. Opioidireseptoreita stimuloidaan lisäksi talamuksessa, sensomotorisessa aivokuoressa ja limbisessä järjestelmässä, jotta kivun havaitsemisen vahvuus ja kivun emotionaalinen arvio muuttuvat.

euforia

Keskiaivojen opioidireseptorit (alue tegmentalis ventralis) estävät estäviä GABAergisia interneuroneja. Tämä vapauttaa enemmän dopamiinia ja vähentää kipupeloa. Sitä vastoin syntyy euforiaa, joka voi edistää riippuvuuden kehittymistä.Krooniset kipupotilaat eivät kuulu tähän, koska he eivät yleensä tunne euforiaa otettaessa opioidikipulääkkeitä.

Sedaatio, yskänlääke ja oksentelu

Opioidikipulääkkeet estävät neuroneja retikulaarisen muodon nousevassa osassa. Tämä voi johtaa sedaatioon, mikä heikentää ajokykyäsi. Ne estävät myös yskäkeskuksen herkkyyttä ja stimuloivat reseptoreita pitkänomaisen solun kemoreseptorin laukaisualueella, mikä voi laukaista oksentelun.

Hengityselinten masennus

Medullaarisessa hengityskeskuksessa opioidiagonistit säätelevät CO2-herkkyyttä alaspäin. Tämä vaikuttaa hengitysrytmiin.

Perifeeriset vaikutukset

Nosiseptiivisten afferenttien perifeerisissä hermopäätteissä on myös opioidireseptoreita. Tässä vaiheessa opioidikipulääkkeet voivat puuttua analgeettisesti ja estää notoseptorien herkistymistä. Monilla elimillä on myös perifeerisiä opioidireseptoreita, kuten maha-suolikanava, Oddin sulkijalihaksen ja virtsarakon sulkijalihaksen. Tämä voi johtaa monenlaisiin sivuvaikutuksiin.

Sivuvaikutukset

Opioidikipulääkkeiden käyttö voi aiheuttaa seuraavia haittavaikutuksia:

  • Hengityselinten masennus
  • psykotomimeettiset vaikutukset, sekavuus ja aistiharhat
  • Sedaatio
  • Mioosi
  • Ummetus, sappitiehyen supistuminen ja virtsakäyttäytyminen
  • Pahoinvointi ja oksentelu
  • Diureesi
  • Bradykardia ja hypotensio
  • Hypotermia
  • fyysinen ja psykologinen riippuvuus (riippuvuuspotentiaali)
  • Suvaitsevaisuuden kehittäminen
  • Vieroitusoireet
  • Kuukautiskierron häiriöt naisilla
  • kutina
  • Alttius infektioille.

Vuorovaikutukset

Erityisesti keskushermostoon tai keskushermostoon vaikuttavat lääkkeet voivat olla vuorovaikutuksessa opioidikipulääkkeiden kanssa ja laukaista muun muassa hengityslamaa. Mutta myös vahvistavia vuorovaikutuksia havaittiin. Seuraavan aineen (luokkien) tiedetään olevan laukaisijoita:

  • Rauhoittavat lääkkeet
  • Unilääkkeet
  • Fenotiatsiinit
  • Neuroleptit
  • Masennuslääkkeet
  • Antihistamiinit
  • Antiemeetit
  • alkoholia
  • MAO: t
  • CYP-estäjät, kuten makrolidiantibiootit, atsolilääkkeet, simetidiini ja greippimehu
  • Entsyymi-induktorit: fenytoiini, karbamatsepiini, mäkikuisma, fenobarbitaali, primidoni, rifampisiini, rifabutiini, efavirentsi ja nevirapiini.

Vasta-aiheet

Seuraavia vasta-aiheita tulee noudattaa annettaessa opioidilääkkeitä:

  • Yliherkkyys jollekin vaikuttavalle aineelle
  • Opiaattien riippuvuuden historia
  • Heikentynyt tietoisuus
  • Keuhkoputkien astma ja muut keuhkosairaudet, erityisesti krooniset obstruktiiviset keuhkosairaudet (opioidikipulääkkeet voivat vähentää yskärefleksiä)
  • Tulehduksellinen suolistosairaus
  • paralyyttinen ileus
  • Cor pulmonale
  • Sappi- tai munuaiskolikot
  • heikentynyt hengitystoiminta ja hengitysvaikeudet
  • Traumaattiset aivovammat
  • Raskaus ja imetysjakso.

Vaihtoehdot

Vaihtoehtoja opioidianalgeettien hoidolle ovat:

  • Ei-opioidiset kipulääkkeet
  • Koanalgeetit
  • Adjuvantit.

Aktiiviset ainesosat

Opioidikipulääkkeet sisältävät:

  • Alfentanil
  • Buprenorfiini
  • Kodeiini
  • Detsosiini
  • Dihydrokodeiini
  • Fentanyyli
  • heroiinia
  • Hydromorfoni
  • Levometadoni
  • Meptasinoli
  • Metadoni
  • Metyylinaltreksoni
  • Morfiini
  • Nalbuphine
  • Naloksoni
  • Naltreksoni
  • Oksikodoni
  • Pentatsosiini (poistettu markkinoilta)
  • Petidiini
  • Piritramidi
  • Remifentaniili
  • Sufentaniili
  • Tapentadoli
  • Tilidiini
  • Tramadoli.

Vihjeitä

Jos hengityslamaa esiintyy opioidikipulääkkeiden alla, potilasta voidaan stimuloida tuuletukseen hengityskomennoilla - edellyttäen valppautta.

Vaikuttavasta aineesta, annostuksesta ja hoidon kestosta riippuen ajokyky, ajo ja koneiden käyttö ovat vakavasti rajoitettuja.

Opiaattimyrkytyksen avainoireiden triad: tajunnan heikkeneminen + hengityslama + mioosi;
Hoito: Vakaa lateraaliasento, elintoimintojen seuranta; Naloksonin välitön antaminen.