Bentsodiatsepiinit

sovellus

Bentsodiatsepiinien psykiatrisiin käyttöalueisiin kuuluvat:

  • Paniikkikohtaukset, fobiset häiriöt ja yleistyneet ahdistuneisuushäiriöt
  • Ahdistus skitsofrenian ja masennuksen yhteydessä (yleensä yhdessä psykoosilääkkeiden tai masennuslääkkeiden kanssa)

Lisäksi bentsodiatsepiineja käytetään laajalti ahdistuksen, jännityksen ja jännityksen sekä unihäiriöiden oireenmukaiseen hoitoon.

Neurologiassa tämän ryhmän aineita käytetään epilepsialääkkeinä (esim. Diatsepaami, klonatsepaami, klobatsepaami ja loratsepaami).

Sedatiiviset bentsodiatsepiinit, kuten B. Midatsolaamia käytetään diagnostisissa toimenpiteissä ja anestesiologiassa.

Varsinkin tetrazepaamia käytetään edelleen keskushermostona toimivana lihasrelaksanttina. Pitkäaikaisessa käytössä olevan riippuvuusriskin vuoksi sitä tulisi käyttää vain lyhyen aikaa.

Vanhuudessa ja maksan vajaatoiminnassa tavanomaista bentsodiatsepiiniannosta tulisi pienentää hitaan eliminaation vuoksi.

vaikutus

Bentsodiatsepiinien vaikutus liittyy endogeenisen gamma-aminovoihapon (GABA) läsnäoloon. Kaikilla tämän ryhmän aineilla on farmakologinen vaikutus sitoutumalla transmembraanisen GABAA-reseptorin moduloivaan bentsodiatsepiinin sitoutumiskohtaan. Tällöin ne lisäävät välittäjäaine GABA: n affiniteettia GABAA-reseptorin sitoutumiskohtaan. Tuloksena on GABA-kontrolloitujen kloridi-ionikanavien lisääntynyt avautumistaajuus ja siten solun lisääntynyt hyperpolarisaatio (eli lisääntynyt GABAerginen esto).

Bentsodiatsepiinin teho määräytyy sen kemiallisen rakenteen ja siihen liittyvän affiniteetin mukaan bentsodiatsepiinin sitoutumiskohtaan. Yksittäisten bentsodiatsepiinien vaikutuksen kesto eroaa suuresti toisistaan ​​ja se määräytyy ensisijaisesti metabolisen hajoamisen nopeuden ja farmakologisesti aktiivisten metaboliittien muodostumisen perusteella.

Kliinisesti bentsodiatsepiinit on jaettu lyhyt-, keski- ja pitkävaikutteisiin aineisiin.

Sivuvaikutukset

Seuraavia haittavaikutuksia voi esiintyä bentsodiatsepiinihoidon yhteydessä:

  • Väsymys, uneliaisuus, heikko keskittyminen
  • Valppauden ja reagointikyvyn heikkeneminen
  • Lihasheikkous (keskushermoston rentoutumisen seurauksena)
  • Hengityselinsairaudet hengityslamaan saakka (erityisesti yhdessä alkoholin kanssa)
  • Ruuansulatushäiriöt (varsinkin laskimonsisäisen annon jälkeen ja nopeasti aivoihin kulkeutuvien aineiden, kuten midatsolaamin) kanssa
  • Anterogradinen amnesia
  • Paradoksaaliset vaikutukset (esim. Kiihottuminen ja ärtyneisyys, unettomuus)
  • Verenpaineen lasku, hengityslama ja sydämenpysähdys (harvinainen) havaitaan i.v. Lahja mahdollista
  • Riippuvuus ja väärinkäytön mahdollisuus

Tämän ryhmän vaikuttavat aineosat voivat tehdä sinusta psykologisesti ja fyysisesti riippuvaisen, etenkin kun sitä käytetään pitkään. Vieroitusoireet ovat mahdollisia nopean vieroituksen yhteydessä.
Kroonisessa käytössä dementiaoireyhtymien induktio vanhuudessa on mahdollista.

Vuorovaikutukset

Vaikutuksen keskinäinen vahvistaminen on mahdollista keskitetysti vaimentavien lääkkeiden, kutenB.

  • Unilääkkeet
  • Opioidit
  • alkoholia
  • Epilepsialääkkeet
  • Masennuslääkkeet
  • Psykoosilääkkeet
  • Rauhoittavat antihistamiinit

Bentsodiatsepiinit hajotetaan sytokromi P450 -järjestelmän isoentsyymien (erityisesti CYP3A4 ja CYP2C19) avulla. Samanaikaisesti käytetyt lääkkeet / vaikuttavat aineet, jotka ovat myös näiden isoentsyymien substraatteja, voivat siten muuttaa bentsodiatsepiinien farmakokinetiikkaa. Tunnetut CYP3A- tai CYP2C19-estäjät (esim. Simetidiini ja omepratsoli) voivat johtaa syventyneeseen ja pitkittyneeseen sedaatioon.

Vasta-aiheet

  • Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle
  • Vaikea hengitysvajaus
  • Riippuvuushistoria
  • Myasthenia gravis
  • Raskaus (käytä vain poikkeustapauksissa, jos on pakottavia viitteitä ja ottaen huomioon lapselle aiheutuva riski)
  • Imetys

Täydelliset varotoimet löytyvät kunkin edustajan teknisistä tiedoista.

Vaihtoehdot

Muut anksiolyytit, kuten B.:

  • Karbamaatit
  • Difenyylimetaanijohdannaiset
  • Buspironi

Muut unilääkkeet / rauhoittavat lääkkeet, kuten B.:

  • Bentsodiatsepiiniin liittyvät aineet (ns. Z-aineet tsopikloni, tsolpideemi ja zaleploni)
  • Barbituraatit
  • Melatoniinireseptorin antagonistit

Muut keskitetysti vaikuttavat lihasrelaksantit, kuten B.:

  • Tolperisoni
  • Baklofeeni
  • Tizanidiini

Aktiiviset ainesosat

Bentsodiatsepiineja ovat mm. B. seuraavat vaikuttavat aineosat:

  • Diatsepaami
  • Klordiatsepoksidi
  • Alpratsolaami
  • Bromatsepaami
  • Fludiatsepaami
  • Loratsepaami
  • Medatsepaami
  • Oksatsepaami
  • Fluratsepaami
  • Flunitratsepaami
  • Lormetatsepaami
  • Midatsolaami
  • Nitrazepam
  • Triatsolaami
  • Klonatsepaami
  • Tetrasepaami.

Vihjeitä

Kilpailukykyistä bentsodiatsepiiniantagonistia flumatseniilia voidaan käyttää vaikean bentsodiatsepiinimyrkytyksen (hengityslaman kanssa) hoitoon.