Antigestageenit

sovellus

Ainoa tällä hetkellä saatavilla oleva antigestageeni, mifepristoni, käytetään raskauden keskeyttäjänä päivään 49 asti ja sen jälkeen prostaglandiinin saantiin amenorrean 63 päivään saakka. Jos sikiö kuolee kohdussa, mifepristonia käytetään myös synnyttämään potilaita, joille ei voida käyttää prostaglandiineja tai oksitosiinia.

Antigestageenien mahdollista käyttöä fibroideissa, endometrioosi, hormoniriippuvien kasvainten, kuten rintasyöpien ja meningiomojen, hoidossa ja ehkäisyssä tutkitaan edelleen.

vaikutus

Raskauden aikana kohdun limakalvon rappeutuminen ja istukan toiminnan häiriöt tapahtuvat muutamassa tunnissa. Pitkän puoliintumisajan vuoksi riittää yksi 600 mg: n mifepristoniannos. Raskauden turvallisen lopettamisen varmistamiseksi annetaan kuitenkin myös prostaglandiinia, sulprostonia, 48 tunnin kuluttua.

Mifepristoni estää progesteronireseptorin kierteen 12 viemän tilan aktivoidussa reseptoritilassa. Tämän seurauksena progesteronireseptori ei voi enää omaksua aktiivista konformaatiotaan.

Farmakokinetiikka

Tähän mennessä ainoa käytettävissä oleva mifepristoni eliminoituu sapen kautta 98%. Sen puoliintumisaika on 12-72 tuntia ja biologinen hyötyosuus 69%.

Sivuvaikutukset

Vakava verenvuoto, pahoinvointi, oksentelu, voimakas vatsakipu ja väsymys voivat esiintyä sivuvaikutuksina.

Vuorovaikutukset

Koska antigestageeninen mifepristoni metaboloituu maksan CYP3A4-entsyymijärjestelmän kautta, on mahdollista, että ketokonatsoli, itrakonatsoli, erytromysiini ja greippimehu estävät sen metaboliaa (kohonneet mifepristonin seerumiarvot). Lisäksi rifampisiini, deksametasoni, mäkikuisma ja tietyt kouristuslääkkeet (fenytoiini, fenobarbitaali, karbamatsepiini) voivat aiheuttaa mifepristonin aineenvaihdunnan laskevan mifepristonin seerumipitoisuutta.

Vasta-aiheet

  • krooninen lisämunuaisen vajaatoiminta
  • vaikea, terapeuttisesti kontrolloimaton astma
  • synnynnäinen porfyria
  • Raskaus, jota ei ole vahvistettu ultraäänitutkimuksella
  • Raskaus yli 63 päivää
  • kohdunulkoinen raskaus

Aktiiviset ainesosat

  • Mifepristoni