Esittelyssä Verzenios rintasyöpään

Lillyn uusi lääke sai EU: n hyväksynnän lokakuussa 2018, ja se tuotiin markkinoille marraskuussa 2018.

Verzeniosin käyttö

Verzeniosia (vaikuttava aine abemasiklibi) käytetään proteiinikinaasin estäjänä antineoplastisten aineiden ryhmästä aikuisten naisten hormonireseptori (HR) -positiivisella, ihmisen epidermaalisen kasvutekijä-reseptori-2 (HER2) -negatiivisella paikallisesti etenevällä tai metastaattisella hoidolla rintasyöpä. Lääke voidaan määrätä yhdessä aromataasi-inhibiittorin tai fulvestrantin kanssa endokriinisen hoidon alussa tai naisille, joilla on aiemmin endokriininen hoito. Preimenopausaalisille tai perimenopausaalisille naisille valmistaja suosittelee hormonitoiminnan yhdistämistä LHRH-agonistiin (LHRH = luteinisoivaa hormonia vapauttava hormoni).

Verzenios-hoito tulee aloittaa, onkologiaan perehtyneiden lääkäreiden seurannassa ja seurannassa.

Käyttösuositukset

Verzenios on saatavana oraalisena kalvopäällysteisenä tablettina. Se voidaan ottaa ruoan kanssa tai ilman ruokaa, mutta ei greipin tai greippimehun kanssa.

Verzenios tulee ottaa samaan aikaan joka päivä, jos mahdollista. Tabletit niellään kokonaisina, eikä niitä saa pureskella, rikkoa tai jakaa ennen nielemistä.

Kun Verzenios annetaan yhdessä hormonaalisen hoidon kanssa, valmistajan suosittelema annos on 150 mg abemasiklibiä kahdesti päivässä. Yhdistelmähoidossa käytettävän hormonaalisen lääkkeen osalta on noudatettava asiaankuuluvien tuotetietojen annossuosituksia.

Verzenios-valmistetta tulee jatkaa keskeytyksettä niin kauan kuin potilas hyötyy hoidosta kliinisesti tai kunnes ilmenee kohtuutonta toksisuutta.

Jos oksennat tai unohdat annoksen, seuraava annos tulee ottaa alun perin suunnitellulla tavalla. Valmistaja ei suosittele lisäannosta.

Tietyt sivuvaikutukset saattavat aiheuttaa annoksen keskeyttämisen ja / tai pienentämisen. Yksityiskohtaiset tiedot löytyvät erikoistiedoista.

CYP3A4-estäjien erityispiirteet

Samanaikaista hoitoa voimakkailla CYP3A4: n estäjillä tulisi välttää. Jos vahvojen CYP3A4-estäjien käyttö on välttämätöntä, valmistaja suosittelee abemasiklibin annoksen pienentämistä 100 mg: aan kahdesti päivässä.

Potilailla, joiden annos on jo pienennetty 100 mg: aan abemasiklibiä kahdesti päivässä ja joille samanaikaista hoitoa voimakkaiden CYP3A4: n estäjien kanssa ei voida välttää, abemasiklibiannos on pienennettävä 50 mg: aan kahdesti päivässä.

Naisilla, joiden annos on jo laskettu 50 mg: aan abemasiklibiä kahdesti päivässä ja jotka tarvitsevat voimakkaita CYP3A4: n estäjiä, abemasiklibiannosta voidaan jatkaa - mutta vain tarkassa tarkkailussa toksisuuden merkkien varalta. Tarvittaessa abemasiklibin annos voidaan pienentää 50 mg: aan kerran päivässä tai lopettaa.

Jos CYP3A4: n estäjä lopetetaan, abemasiklibin annos on nostettava annokseen, joka annettiin ennen estäjän antamista (3–5 CYP3A4: n estäjän puoliintumisajan jälkeen).

Kuinka abemasiklibi toimii?

Abemasiklibi on voimakas ja selektiivinen sykliiniriippuvien kinaasien (CDK) 4 ja 6 estäjä. Sykliiniriippuvaiset kinaasit osallistuvat erityisesti solujen jakautumisen ja solukasvun säätelyyn. Abemasiklibillä oli korkein aktiivisuus sykliini D1 / CDK4: ää vastaan ​​entsymaattisissa määrityksissä. Aktiivinen ainesosa estää retinoblastoomaproteiinin (Rb) fosforylaation ja estää siten solusyklin siirtymisen G1: stä solunjakautumisen S-vaiheeseen. Tämän seurauksena kasvain ei voi enää lisääntyä hallitsemattomalla tavalla. Tämä hidastaa rintasyöpäsolujen kasvua ja hidastaa kasvaimen kasvua.

Estrogeenireseptoripositiivisissa rintasyöpäsolulinjoissa jatkuva esto abemasiklibillä esti retinoblastoomaproteiinin fosforylaation palautumisvaikutuksen - mikä johti vanhenemiseen ja apoptoosiin.

In vitro Rb-negatiiviset ja Rb-köyhdytetyt syöpäsolulinjat ovat yleensä vähemmän herkkiä abemasiklibille. Rintasyövän ksenograftimalleissa keskeytymätön päivittäinen abemasiklibin saanti kliinisesti merkittävinä pitoisuuksina yksinään tai yhdessä estrogeenien kanssa pienensi kasvaimen kokoa.

Verzenios-tutkimukset

Verzeniosin tehokkuus ja turvallisuus on vahvistettu kahdessa päätutkimuksessa. Mukana oli 1 162 pääasiassa postmenopausaalista naista, joilla oli HR-positiivinen, HER2-negatiivinen paikallisesti edennyt tai metastaattinen rintasyöpä. Verzeniosin on osoitettu lisäävän taudista etenemistä.

Ensimmäisessä vaiheen III satunnaistetussa tutkimuksessa (MONARCH 3) Verzeniosia ja aromataasin estäjää (letrotsolia tai anastrotsolia) käyttäneet naiset elivät keskimäärin 28 kuukautta ilman taudin etenemistä, kun lumelääkettä ja aromataasin estäjää käyttäneillä naisilla oli keskimäärin 28 kuukautta.

Toisessa vaiheen III satunnaistetussa tutkimuksessa (MONARCH 2) Verzeniosia ja fulvestranttia saaneet naiset elivät keskimäärin 16 kuukautta ilman taudin pahenemista, kun taas lumelääkettä ja fulvestranttia saaneilla naisilla oli 9 kuukautta.

Kolmas tutkimus, joka tehtiin 132 naisella, joilla oli aikaisempi syöpähoito, ei osoittanut, että Verzeniosilla yksin olisi ollut mitään hyötyä HR-positiivisen, HER2-negatiivisen, paikallisesti edenneen tai metastaattisen rintasyövän hoidossa.

Verzeniosin sivuvaikutukset

Verzeniosin yleisimpiä haittavaikutuksia ovat ripuli, infektiot, neutropenia, anemia, väsymys, ruokahalun heikkeneminen, pahoinvointi ja oksentelu. Muita yleisiä haittavaikutuksia ovat makuhäiriö, huimaus, lisääntynyt kyynelvuoto, hiustenlähtö, kutina, ihottuma ja kuume.

Vasta-aiheet

Verzeniosia ei saa käyttää, jos olet yliherkkä vaikuttavalle aineelle tai jollekin apuaineelle. Lääkettä ei myöskään saa käyttää lapsille ja alle 18-vuotiaille nuorille, eikä myöskään raskauden ja imetyksen aikana.

erityisohjeet

Potilaita on kehotettava ottamaan välittömästi yhteys lääkäriin, jos heillä on jokin seuraavista:

  • kuume
  • Hengitystien tulehdus
  • laskimotromboembolia
  • Ripuli.

Lisätietoja tästä lääkityksestä löytyy oheisista tuotetiedoista.

!-- GDPR -->