Xermelon (telotristatyyli) lanseeraus

Mikä on Xermelo?

Ipsen Pharman lääke Xermelo on tarkoitettu karsinoidioireyhtymään liittyvän ripulin hoitoon yhdessä somatostatiinianalogihoidon (SSA) kanssa aikuisilla, joilla ei ole riittävää kontrollia SSA-hoidon aikana. Euroopan lääkevirasto (EMA) myönsi lääkkeelle harvinaislääkkeiden aseman. Yksi kalvopäällysteinen tabletti sisältää 328 mg telotristaattietipraattia, mikä vastaa 250 mg telotristaattietyyliä.

Kuinka telotristatyylietyyli toimii?

Xermelo estää L-tryptofaanihydrolaaseja (TPH1 ja TPH2). Sekä aihiolääke (telotristaattietyyli) että aktiivinen metaboliitti (telotristaatti) estävät serotoniinin biosynteesiä.Serotoniini erittyy yhä enemmän karsinoidioireyhtymää sairastavilla potilailla ja johtaa motiliteettia lisäävän vaikutuksensa vuoksi muun muassa ripuliin. Telotristaatti estää perifeeristä TPH1: tä ja siten serotoniinin tuotantoa vähentäen siten karsinoidioireyhtymään liittyviä oireita.

Annostus ja käyttö

Annos on 250 mg kolme kertaa päivässä. Lääke otetaan suun kautta aterian yhteydessä. Nykyisten tietojen perusteella vaste näyttää yleensä tapahtuvan 3 kuukauden kuluessa. Jos vaikutusta ei tapahdu tänä aikana, on suositeltavaa arvioida uudelleen hoidon jatkamisen hyödyt.

Sovelluksen rajoitukset:

  • Vanhukset: Annossuosituksia ei ole saatavilla 65-vuotiaille ja sitä vanhemmille potilaille.
  • Munuaisten vajaatoiminta: erityisiä tutkimuksia ei ole tehty. Potilaita, joilla on lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta, on hoidettava varoen. Annossuosituksia ei ole saatavana. Xermeloa ei tule antaa potilaille, joilla on vaikea tai loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta.
  • Maksan toimintahäiriöt: Jos kyseessä on lievä maksan toimintahäiriö (Child-Pugh-pisteet A), saannin tiheyttä voidaan vähentää kolmesta 250 mg: aan kahdesti päivässä, ottaen huomioon toleranssi. Child-Pugh-pistemäärästä B annos voidaan pienentää 250 mg: aan kerran päivässä siedettävyyden mukaan. Xermelon käytöstä potilaille, joilla on Child-Pugh-piste C, ei ole tietoa, joten sen käyttöä ei suositella.
  • Hedelmällisyys, raskaus, imetys: Telotristatetyylin vaikutusta raskauden ja imetyksen aikana ei ole tutkittu, joten lääkettä ei tule käyttää. Hedelmällisessä iässä olevien potilaiden tulee käyttää luotettavaa ehkäisyä.

Tutkimustilanne

Tehoa ja turvallisuutta tutkittiin kahdessa vaiheen 3 tutkimuksessa, TELESTAR- ja TELECAST-tutkimuksissa. Molemmissa tutkimuksissa 5-hydroksiindolietikkahapon (HIES), serotoniinin hajoamistuotteen, tilastollisesti merkittävä väheneminen osoitettiin virtsassa lumelääkkeeseen verrattuna. Lisäksi todettiin suolenliikkeiden määrän vähenemisen ja parantuneen ulosteen sakeuden.

Xermelon sivuvaikutukset

Kliinisten tutkimusten haittavaikutukset on lueteltu alla niiden esiintymistiheyden mukaan:

  • Hyvin yleinen (≥ 1/10): vatsakipu, lisääntynyt gamma-glutamyylitransferaasi, väsymys.
  • Yleinen (≥ 1/100, <1/10): ruokahalun heikkeneminen, päänsärky, vatsan turvotus, ummetus, ilmavaivat, alaniiniaminotransferaasin, aspartaatti-aminotransferaasin ja alkalisen fosfataasin lisääntyminen, perifeerinen turvotus, kuume.

Lisätietoja löytyy terveydenhuollon ammattilaisten tiedoista.