Kymmenen yleistä väärinkäsitystä statiinien määräämisestä

Statiinien katsotaan olevan hyvin siedettyjä, turvallisia ja tehokkaita. Ne vähentävät sydän- ja verisuonitautien riskiä alentamalla LDL-kolesterolia estämällä HMG-CoA-reduktaasia. HMG-CoA-reduktaasin estäjillä on kuitenkin ominaisuuksia, jotka johtavat usein reseptivirheisiin. Professori Dr.: n johtama tiedetiimi David S. Schade New Mexicon yliopistosta Albuquerquesta julkaisi äskettäin kymmenen yleisintä virhettä, joita esiintyy statiinien määräämisen yhteydessä "The American Journal of Medicine" -lehdessä [1].

Periaatteessa Schade kannattaa HMG-CoA-reduktaasin estäjien käyttöä pienimmällä mahdollisella annoksella ja yhdessä toisen kolesterolia alentavan aineen kanssa, joka ei ensisijaisesti vaikuta maksaan.

Väärinkäsitys 1 - Statiinit estävät kolesterolin synteesiä maksassa ja alentavat siten LDL-kolesterolia plasmassa

Ei oikein. Statiinit estävät maksaentsyymiä HMG-Co-A-reduktaasia. Tämä ei kuitenkaan johda suoraan plasman kolesterolin vähenemiseen. Pikemminkin alentunut kolesterolipitoisuus maksassa johtaa kompensoivasti lisääntyneeseen maksan LDL-reseptorien ilmentymiseen. Tämän seurauksena enemmän LDL-kolesterolia sitoutuu ja kiertävän LDL-kolesterolin määrä vähenee.

Väärinkäsitys 2 - Erittäin tehokkaat statiinit tulisi ottaa illalla, koska LDL-kolesteroli muodostuu pääasiassa yöllä

Ei aivan oikein. Itse asiassa LDL-kolesteroli muodostuu enimmäkseen yöllä. Ensimmäisen sukupolven statiineilla oli vain lyhyt eliminaation puoliintumisaika, ja siksi ne tulisi ottaa mieluiten nukkumaan mennessä. Uudemmilla, erittäin tehokkailla statiineilla on huomattavasti pidempi puoliintumisaika, ja siksi niitä voidaan käyttää milloin tahansa päivästä tai yöstä. Esimerkiksi rosuvastatiinin eliminaation puoliintumisaika on 19 tuntia ja atorvastatiinin 13 tuntia.

Väärinkäsitys 3 - Statiinit ovat erityisen suositeltavia akuuteissa sepelvaltimo-oireissa, koska ne alentavat nopeasti LDL-kolesterolia ja estävät siten uusia sydän- ja verisuonitapahtumia

Ei aivan oikein. Mikä on totta? Statiinit todella vähentävät sekundaarisia tapahtumia akuuttien sepelvaltimo-oireyhtymien jälkeen. Tätä ei kuitenkaan tapahdu suoraan kolesterolin alentamisen seurauksena. Ennalta ehkäisevä sydänsuojaus perustuu pikemminkin lipidejä alentavien aineiden nopeaan tulehdusta estävään vaikutukseen. Tämä stabiloi epävakaat plakit ja vähentää tulehdusta. Kolesterolin väheneminen plakkeissa puolestaan ​​kestää kuukausia.

Väärinkäsitys 4 - Pieniriskisissä ryhmissä diabeteksen kehittymisen riski on suurempi kuin mahdollinen hyöty arterioskleroosin vähentämisessä

Ei todistettu. Toistaiseksi tätä väitettä ei ole osoitettu varmuudella missään tutkimuksessa.Ainoa, mikä on dokumentoitu, on pieni statiiniin liittyvä glukoositoleranssin heikkeneminen potilailla, joilla on prediabetes. Tämä voidaan kuitenkin kompensoida esimerkiksi metformiinilla.

Mutta: Suurimmalla osalla potilaista, joilla on prediabetes, kehittyy diabetes myös ilman statiinihoitoa.

Väärinkäsitys 5 - Statiineja tulee käyttää monoterapiana, mikäli mahdollista, ja lisätä niitä tarvittaessa haluttuun LDL-kolesterolipitoisuuteen

Ei oikein. Tämä - usein yleinen käytäntö - toisaalta edistää haittavaikutusten, kuten myalgia ja glukoosi-intoleranssi, riskiä ja toisaalta se tuhlaa potentiaalia vähentää haluttua LDL-kolesterolipitoisuutta. Schaden ja hänen kollegoidensa mukaan LDLc-tasoa alentava tehokkuus kasvaa vain 7 prosenttia joka kerta, kun annos kaksinkertaistetaan. Asiantuntijoiden mukaan parhaat tulokset saavutettaisiin yhdistelmällä, joka toimii eri paikoissa, esimerkiksi 10 mg rosuvastatiinia yhdessä 10 mg etsetimibin kanssa.

Myytti 6 - Myalgia, diabetes ja henkinen sekavuus ovat todistettuja statiinien sivuvaikutuksia

Vain melkein oikein. Statiinihoidossa on kolme hyvin dokumentoitua sivuvaikutusta: lihaskipu, glukoosi-intoleranssi ja verenvuotohalvaus (joita esiintyy vain huonosti kontrolloiduissa hypertensiivisissä potilailla). Myalgiat ovat harvinaisia. Diabetesta johtava glukoosi-intoleranssi on dokumentoitu tietyissä potilasannosryhmissä. Monissa tutkimuksissa on tarkasteltu psykologisia poikkeamia (masennus, Alzheimerin tauti, sekavuus jne.), Mutta arviot ovat ristiriitaisia.

Myytti 7 - Kun statiinit alentavat merkittävästi LDL-tasoja, myös sepelvaltimoiden kalsiumpisteet laskevat

Ei oikein. Sepelvaltimoiden kalsiumpiste antaa tietoa sydän- ja verisuoniriskistä. Mitä korkeampi pisteet, sitä todennäköisemmin sydän- ja verisuonitapahtuma on. Siksi on järkevää, että ateroskleroosin kääntäminen statiinien kanssa johtaa pistemäärän laskuun. Mutta: Stabiilien ateroskleroottisten plakkien ominaisuus on kalsiumin kertyminen. Statiinit voivat lisätä plakin stabiilisuutta lisäämällä plakkien kalsiumpitoisuutta. Muutos epävakaasta stabiiliksi plakiksi varmistaa, että plakit repeytyvät vähemmän nopeasti. Joten statiinit eivät vähennä sepelvaltimon kalsiumia, mutta hidastavat sen kertymistä.

Fallacy 8 - Satunnaistetut, kaksoissokkoutetut kontrolloidut tutkimukset ovat osoittaneet, että jokaisella 50. statiinipotilaalla on lihaskipu

Ei oikein. Se, että statiinit voivat aiheuttaa myalgiaa, on hyvin tiedossa. Tämän sivuvaikutuksen esiintymistiheydessä on kuitenkin epävarmuutta. Satunnaistetut, sokeutetut, kontrolloidut tutkimukset osoittivat statiinihoitoa saaneiden potilaiden esiintyvyyden olevan noin 1/1 000. Haittavaikutus vaihtelee annoksen mukaan. Pahin ilmaantuvuus on dokumentoitu annoksella 80 mg simvastatiinia päivässä. Syy siihen, miksi statiiniin liittyvä lihaskipu on paljon yleisempi, johtuu todennäköisesti nokebo-vaikutuksesta. Lihaskipua esiintyy kaikissa väestöryhmissä - jopa ilman statiinihoitoa. Kuitenkin, kun henkilö on statiineilla, lihaskipua odotetaan. Jokainen kipeä lihas johtuu sitten statiinihoidosta.

Väärinkäsitys 9 - Kaikki voimakkaat statiinit maksimiannoksella aiheuttavat samanlaisia ​​rabdomyolyyttisiä tapahtumia

Ei oikein. Erittäin tehokkaiksi luokiteltuja statiineja on kolme: simvastatiini, atorvastatiini ja rosuvastatiini. Näiden kolmen statiinin aiheuttama rabdomyolyysin ilmaantuvuus eroaa merkittävästi korkeimmilla käytettävissä olevilla annoksilla. Vuonna 2011 FDA antoi varoituksen simvastatiinille. Rabdomyolyysin lisääntyneen riskin takia lääkettä ei pitäisi enää määrätä 80 mg: n annoksella päivässä.

Schade ja tiimi toteavat, että simvastatiini vähentää LDL-pitoisuutta huomattavasti vähemmän kuin rosuvastatiini vastaavilla annoksilla. Siksi simvastatiinin määräämiseen ei tällä hetkellä ole kliinistä syytä.

Väärinkäsitys 10 - Potilaat, jotka luulevat voivansa ottaa statiineja lihaskivun takia, voivat helposti erottaa eron lumelääkkeen ja erittäin tehokkaan statiinin välillä

Ei oikein. Kliinisessä "n yhdestä" -tutkimuksessa potilaille, jotka diagnosoivat itselleen statiinien intoleranssin statiiniin liittyvän lihaskudoksen vuoksi, annettiin sokea statiini ja lumelääke. Tämän seurauksena vain joka kahdeksas ihminen osasi oikein kertoa, mikä tabletti statiini oli. Nämä kahdeksan ihmistä olivat etukäteen ehdottoman varmoja siitä, etteivät he siedä statiineja.

Mielenkiintoinen sivunäkökohta tutkimuksessa oli se, että 50 tutkimukseen suunniteltua henkilöä, joilla oli väitetty (itse diagnosoitu) statiini-intoleranssi, 42 kieltäytyi osallistumasta tutkimukseen.

Johtopäätös

Statiinit ovat turvallisia ja tehokkaita lääkkeitä sydän- ja verisuonitapahtumien estämiseksi. Niiden optimaalinen käyttö riippuu niiden farmakologisten ominaisuuksien perusteellisesta tuntemuksesta. Näihin kuuluvat PCSK9-proteiinin stimulointi, sepelvaltimoplakkien kalsiumpitoisuuden lisääminen ja LDL-reseptorien määrän maksan stimulaatio. Statiinihoidon tavoitteena tulisi olla minimoida mahdolliset haittavaikutukset ja maksimoida LDL-kolesterolin väheneminen. Tätä varten tulisi käyttää pienintä mahdollista annosta ja statiini tulisi yhdistää toisen lipidejä alentavan aineen kanssa, joka ei ole ensisijaisesti intrahepaattinen (esim. Etsetimibi).

!-- GDPR -->